Danazol

Dosierungsform: Kapseln.

Zusammensetzung

1 Kapsel enthält:

Wirkstoff: Danazol (mikronisiert) 100 mg oder 200 mg;

  • Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactosemonohydrat, Talkum, Magnesiumstearat;
  • Kapselhülle: Körper – Gelatine, Titandioxid (E 171);
  • Deckelgelatine,
  • Titandioxid (E 171),
  • Eisenfarbstoff Schwarzoxid (E 172) (nur für Kapseln 100 mg),
  • Eisenfarbstoff Rotoxid (E 172) (nur für Kapseln 200 mg),
  • Eisenfarbstoff Gelboxid (E 172) (nur 200 mg Kapseln).

Tinte (Opacode S-1-8100HV Black 1007): Schellack, Sojalecithin, Dimethylpolysiloxan, Eisenfarbstoffschwarzoxid (E 172).

Beschreibung

Kapseln 100 mg

Feste undurchsichtige Gelatinekapseln Nr. 3, bestehend aus einem weißen Körper und einem grauen Deckel. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder fast weiß, fast geruchlos. Der Körper und die Kappe der Kapsel sind mit „DANOL 100“ gekennzeichnet.

200 mg Kapseln

Feste undurchsichtige Gelatinekapseln Nr. 1, bestehend aus einem weißen Körper und einem braunrosa Deckel. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder fast weiß, fast geruchlos. Der Körper und die Kappe der Kapsel sind mit „DANOL 200“ gekennzeichnet.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Gonadotropin-Hormon-Sekretionshemmer.

ATX-Code: G03XA01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Antigonadotropiermittel, ein synthetisches Androgen aus Ethisteron. Unterdrückt die Produktion von LH und FSH bei Patienten mit Hypophyse-Gonadotropin bei Männern und Frauen. Bei Frauen ist die Aktivität der Eierstöcke gehemmt, es hemmt den Eisprung und verursacht eine Atrophie des Endometriums. Die Wirkung ist reversibel, der Wirkstoff ist frei von östrogener oder progestogener Wirkung, hat in hohen Dosen eine schwache androgene Aktivität mit einer begleitenden anabolen Wirkung.

Bei der Endometriose schädigt es sowohl normales als auch ektopes Endometriumgewebe und führt zu dessen Inaktivierung und Atrophie. Reduziert Schmerzen bei Endometriose, verursacht regressive Veränderungen in Endometriumherden. Es wirkt immunsuppressiv und hemmt die Lymphozytenproliferation in vitro. Reduziert signifikant die Immunglobuline (Ig) und die Produktion von Autoantikörpern bei Patienten mit Endometriose. Wenn die fibrozystische Mastopathie zum teilweisen oder vollständigen Verschwinden der knotigen Dichtungen und zur vollständigen Schmerzlinderung beiträgt. Klinische Wirksamkeit bei hereditärem Angioödem, möglicherweise aufgrund einer Erhöhung des Gehalts an C1-Esterase-Inhibitor (dessen angeborener Mangel für diese Erkrankung charakteristisch ist) und als Folge davon eine Erhöhung des Plasmaspiegels der C4-Komponente des Komplements.

Pharmakokinetik

Essen (Fette über 30 g) verzögert die Absorption um 30 Minuten, erhöht die Bioverfügbarkeit und den Cmax. Mit der Ernennung von 100 mg 2-mal täglich Cmax – 200-800 ng / ml, 200 mg 2-mal täglich für 2 Wochen – 250 ng / ml-2 µg / ml. In der Leber metabolisiert, um Ethysteron und 17-Hydroxymethylethysteron zu bilden. T1 / 2 – bis zu 24 Stunden Die Bioverfügbarkeit steigt nicht proportional zur Dosissteigerung. Bei einer Verdopplung der Dosis steigt die Plasmakonzentration um 35-40%.

Hinweise

Endometriose mit gleichzeitiger Infertilität; benigne Brustneoplasmen (fibrocystic mastopathy); primäre Menorrhagie und prämenstruelles Syndrom, vorzeitige Pubertät, Gynäkomastie; hereditäres Angioödem.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Danazol oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels, Schwangerschaft, Stillen, Porphyrie, Brustkrebs, Karzinom, Androgen-abhängige Tumore, vaginale Blutungen unbekannter Herkunft, Leber- und / oder Nierenversagen, chronisches Herzversagen, Thromboembolie.

Mit sorgfalt.

Epilepsie, Migräne, Diabetes mellitus, Verletzung der Plasmamechanismen der Blutstillung.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Anwendung von Danazol kontraindiziert, es kann zur Virilisierung weiblicher Föten führen.

Eine Schwangerschaft sollte vor Beginn der medikamentösen Therapie ausgeschlossen werden. Wenn eine Frau während der Behandlung schwanger wird, sollte die Behandlung mit Danazol unterbrochen und der Patient über das potenzielle Risiko für den Fötus informiert werden.

Dosierung und Verabreichung

Innen Verwenden Sie in der Regel die kleinste wirksame Dosis.

Erwachsene: Normalerweise reicht die Tagesdosis von 200 bis 800 mg, sie wird in 2 bis 4 Dosen aufgeteilt.

Die Behandlung der Endometriose sollte mit einer Dosis von 400 mg pro Tag beginnen. Diese Dosis nimmt gegebenenfalls zu oder ab. Die Behandlungsdauer beträgt 4-6 Monate.

Bei der Behandlung gutartiger Brustkrankheiten oder schwerer zyklischer Mastalgie liegt die empfohlene Tagesdosis zwischen 100 und 400 mg (normalerweise 300 mg) für 3-6 Monate.

Die Dosis für primäre Menorrhagie und prämenstruelles Syndrom beträgt 100 bis 400 mg pro Tag (normalerweise 200 mg) für 3 Monate.

Bei Gynäkomastie werden Männern 200 – 600 mg (in der Regel 400 mg) Wirkstoff pro Tag (nicht mehr als 6 Monate) verordnet.

Zur Vorbeugung von Angioödemen sollte die Anfangsdosis 200 mg betragen, gefolgt von einer Abnahme (in Abwesenheit von Exazerbationen) innerhalb von 1-3 Monaten.

Kinder: Kann nur Kindern mit vorzeitiger Pubertät in einer Tagesdosis von 100 bis 400 mg je nach Alter und Schwere der Erkrankung verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Akne, Schwellung, Hypersekretion der Talgdrüsen, Hirsutismus, Viril-Syndrom, Abnahme der Größe der Brustdrüsen, Vergröberung der Stimme, Gewichtszunahme, Haarausfall (Alopezie), beeinträchtigte Spermatogenese, Blutspülung der Gesichtshaut, starker Schweiß, verstärkter Nerven Erregbarkeit, emotionale Labilität, Veränderungen der Libido, migräneähnliche Kopfschmerzen, Menstruationsbeschwerden, Dysmenorrhoe, Fehlen der Menstruation, Vaginitis. Leukozytose, erhöhte Zahl der roten Blutkörperchen oder Blutplättchen, Leukopenie oder Thrombozytopenie. Blutungen bei Patienten mit Hämophilie. Verschlechterung der arteriellen Hypertonie, Tachykardie. Erhöhter intrakranieller Druck. Erhöhte Aktivität von Leberenzymen, selten Cholestase oder cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis, Übelkeit, erhöhter Insulinbedarf, Hypoglykämie, erhöhte Kreatinkinase-Aktivität, Dyslipidämie.

Selten: verschwommenes Sehen, Übelkeit, erhöhter Appetit, Skelettmuskelspasmus, Lumbodynie, Parästhesien, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, depressive Zustände und Gewichtung der Epilepsie, Flüssigkeitsretention.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen. Behandlung: Entfernung des Medikaments aus dem Gastrointestinaltrakt mittels künstlich hervorgerufenem Erbrechen oder Magenspülung, symptomatische Therapie. Dynamische Beobachtung

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Danazol verstärkt die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien und Indandion-Derivaten (das Blutungsrisiko steigt).

Es schwächt die Wirkung von Insulin und nicht-oralen Antidiabetika (indem der Kohlenhydratstoffwechsel beeinflusst wird, wodurch die Glukosekonzentration im Blut erhöht wird).

Erhöht die Glukagonkonzentration im Plasma.

Danazol kann die Wirksamkeit von Antihypertensiva reduzieren, möglicherweise durch Stimulierung der Flüssigkeitsansammlung im Körper.

Es hemmt den Metabolismus von Antiepileptika (Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital) und erhöht deren Konzentration im Blut.

Erhöht die Plasmakonzentration von Cyclosporin und Tacrolimus (erhöht das Risiko einer Nephrotoxizität).

Danazol kann die kalziumverursachende Reaktion auf Alpha-Calcidol bei primärem Hypoparathyreoidismus erhöhen, was eine Verringerung der Dosis dieses Arzneimittels erfordert.